侧扁软柳珊瑚三株共生菌中抗海洋污损活性代谢产物

Marine biofouling has caused serious economic losses in various marine industries involving marine transportation, marine engineering and marine aquaculture. Therefore, searching for non-toxic environmentally friendly novel antifoulant is very urgent and becomes one of the main research focuses of the scientists worldwide. In the course of our investigation of bioactive compounds from the marine natural resources, we have identified series of novel compounds exhibiting significant antifouling activity from the South China Sea gorgonian coral Subergorgia suberosa. Interestingly, we also obtained three microorganisms from the coral Subergorgia suberosa with all of their fermentation extracts showing moderate antifouling activity. Based on the coexisted and mutually dependent relationship between the microbes and their host, in this proposal we will explore the bioactive compounds from the fermentation extracts of these three microorganisms by optimizing fermentation conditions, applying cutting-edge technologies in multidisciplinary fields with inhibiting both bacterial biofilm formation and fouling macroorganisms settlement as screening platforms, aiming at discovery of novel non-toxic antifoulant or its lead compound.

海洋污损对海洋运输业、海洋工程以及海洋养殖业等行业带来巨大的经济损失，因此，研制环境友好、无毒的新型防污剂是国内外海洋研究热点领域之一。申请者从侧扁软柳珊瑚中发现了一系列具有显著抗海洋污损的活性化合物，从侧扁软柳珊瑚中分离获得3株共生菌，它们发酵的粗提物均具有较强抗海洋污损活性，依据共生菌与其宿主密切的共存依赖关系，本项目通过优化培养条件，应用天然产物化学以及分子生物学等多学科先进技术，以抗海洋细菌生物膜形成及抗大型海洋污损生物附着两个模型为筛选平台，对侧扁软柳珊瑚3株共生菌的抗海洋污损化合物进行分离、结构鉴定和抗污损活性研究，力争发现海洋防污剂或海洋防污剂先导化合物。

海洋污损给航海、水产养殖等造成巨大经济损失，以三丁基锡（TBT）等为代表的有机金属化合物给海洋生物、水体及土壤等带来了严重的负面影响。从 2008 年起，国际海事组织 (IMO) 已全面禁止该类防污剂的生产使用。目前正广泛使用的TBT 替代防污剂在沿海水域积聚，对海洋浮游生物群落产生长期毒性。因此，寻找无毒高效的新型防污剂产品迫在眉睫。.天然化合物，由于来自生命体，具有易降解、高效低毒等特点，是理想的潜在防污剂资源。在项目资助下，申请人按照研究计划书，从三株海洋菌株中系统发掘抗污活性分子，开展构效关系研究。通过项目执行：.1）从三种海洋菌株发酵代谢产物中总共分离鉴定了64个结构新颖单体化合物，其中新化合物有8个，具有显著抗污活性分子6个；.2）首次深入研究了柳珊瑚酸抗污活性构效关系，获得了其关键抗污活性官能团，在此基础上，运用有机合成修饰技术，设计合成了两个系列的柳珊瑚酸衍生物，通过抗污活性测试，获得多个抗污活性好于母体柳珊瑚酸的衍生物，其中，柳珊瑚酸苄酯的抗污活性是母体柳珊瑚酸的四倍，其EC50 0.30 μg/mL, LC50 > 25 μg/mL，是很有应用潜能的防污化合物；.3）在基金的资助下，申请人也开展了从中药玄参中发掘活性抗污分子的研究，分离获得15个单体化合物，有4个新化合物，其中具有明显抗污活性化合物2个，同时，结合地方经济发展需求，申请人在做好项目书研究内容的同时，利用基金资助已经建立的实验平台，开展了对赣南脐橙资源的综合开发利用研究，发掘脐橙源天然活性分子；.4）研究成果以第一作者发表SCI收录研究论文5篇，申请发明专利1项，培养研究生3名，已经初步建立从事天然活性物质发掘利用的研究平台。