以艾滋病病毒蛋白酶为靶点寻找其抑制剂的药物研究

艾滋病给人类造成巨大危害，目前抗艾滋病药物既不能根治又有毒副作用，故迫切需要高效低毒从价廉的抗病毒药物。HIV蛋白酶是HIV繁殖周期中起关键作用的酶之一。寻找该酶的抑制剂是开发抗艾滋病药物的有效途径。本项目根据HIV蛋白酶是三维结构进行分子药物设计，合成了一系列（52个）小分子非肽类化合物，并找到几个结构较为新颖活性较强的先导物。为进一步探讨构效关系打下了基础，对于开发新型的抗艾滋病药物具有一定的理论意义和实用价值。本项目在国内首次建立了HVI-1蛋白酶抑制剂的微生物体外筛选模型，并对化学合成样品进行了筛选。还建立了提取纯化HVI-1蛋白酶的实验方法及HVI蛋白酶体外筛选模型，并对设计合成的化学合成样品进行了筛选。