(11)C标记tariquidar及表达P-糖蛋白的耐药性肺癌PET显像

基本信息
批准号:81101776
项目类别:青年科学基金项目
资助金额:23.00
负责人:刘俊
学科分类:
依托单位:天津医科大学
批准年份:2011
结题年份:2014
起止时间:2012-01-01 - 2014-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:宫立群,王健,陈玉龙,张铁梅,刘洋
关键词:
[(11)C]tariquidar肺癌(lungP糖蛋白(Pglycoprotein)cancer)
结项摘要

肿瘤对化疗药物的多药耐药性是导致肿瘤化疗失败的原因之一,如肺癌化疗失败的主要原因是多药耐药基因MDR1及其产物P-糖蛋白的表达增高,但是目前体外研究都无法在化疗前对肺癌是否表达P-糖蛋白进行准确的预测。正电子发射断层扫描( PET )主要用来诊断恶性肿瘤,目前PET示踪剂也已被用来间接评价肿瘤中P-糖蛋白的表达,但是这些PET示踪剂都不能直接让表达P-糖蛋白的肿瘤显像。在前阶段的研究中,我们也发现PET示踪剂(64Cu-ATSM)可以用于评价肿瘤中P-糖蛋白的表达,但是该示踪剂存在与其他示踪剂相同的问题。为了解决该问题,我们选用与P-糖蛋白结合具有高特异性tariquidar作为底物,采用改良方法合成PET示踪剂[(11)C]tariquidar,分别在细胞和动物实验中,探讨表达P-糖蛋白的耐药性肺癌PET显像。如果本课题成功,该PET示踪剂将为预测化疗疗效、制定个体化化疗方案提供依据。

项目摘要

肿瘤对化疗药物的多药耐药性是导致肿瘤化疗失败的原因之一,如肺癌化疗失败的主要原因是多药耐药基因MDR1及其产物P-糖蛋白的表达增高,但是目前体外研究都无法在化疗前对肺癌是否表达P-糖蛋白进行准确的预测。正电子发射断层扫描( PET )主要用来诊断恶性肿瘤,目前PET示踪剂也已被用来间接评价肿瘤中P-糖蛋白的表达,但是这些PET示踪剂都不能直接让表达P-糖蛋白的肿瘤显像。在前阶段的研究中,我们也发现PET示踪剂(64Cu-ATSM)可以用于评价肿瘤中P-糖蛋白的表达,但是该示踪剂存在与其他示踪剂相同的问题。为了解决该问题,我们选用与P-糖蛋白结合具有高特异性tariquidar作为底物,通过运用改良方法合成 PET示踪剂[(11)C]tariquidar,而后分别在细胞和动物实验中,比较GLC4和GLC4/MDR1对[(11)C]tariquidar的摄取率的差异性,观察GLC4/MDR1对[(11)C]tariquidar的摄取率的变化。结果显示表达P-糖蛋白的耐药性肺癌对[(11)C]tariquidar的摄取率明显高于对照组,即[(11)C]tariquidar能作为检测P-糖蛋白的耐药性肺癌的显影剂,该实验的成功将为肺癌患者带来福音。

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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