新型稻田除草剂先导物的发现、结构衍生和筛选

发现全新的农药先导结构以及具有全新作用机制的新化合物对于新农药创制而言具有极其重要的理论和实际意义。本项目针对水稻杂草防治中出现的诸多问题，以新骨架结构的发现为突破口，采用基于碳氮键的亚结构连接法并结合前体农药的生物合理设计思路，将二苯醚和含嘧啶杂环的结构单元通过"C-N键"相连，形成了一种全新骨架的化合物，经合成、除草活性筛选、水稻安全性评价，发现了高活性、对水稻安全的先导结构；在此基础上的结构衍生、合成、构效关系研究、重要生物学特性的揭示和作用靶标的发掘，将明确可作为稻田除草剂开发的候选化合物。这种新骨架的设计方法在农药创新研究中是一种有益的尝试，具有新颖性，而且在实践上可为稻田杂草治理提供有效的方法和理论指导，促进我国社会、经济和技术的可持续发展。

发现具有全新作用机制的先导化合物对于农药创制而言具有极其重要的意义。本项目采用基于碳氮键的亚结构连接法并结合生物合理设计的思路，设计了一类全新骨架的化合物，结构和除草活性关系研究导致了高除草活性化合物A的发现。化合物A在75 g ai/ha剂量下能有效控制杂草生长，对水稻安全。进一步研究发现活性化合物A可能是一种双靶点的化合物。随后进行的降解动力学研究给出了此类活性化合物的降解速率常数，这一结果为设计更安全的活性化合物提供了技术支撑。而研究中发展的若干新的合成方法，将促进生物活性分子的研究和开发。本项目研究中发现的化合物A可作为潜在的稻田除草剂进行开发，并用于稻田杂草治理；而这种新颖骨架的设计方法同样具有创新性。因此，本项目的成功实施将促进我国社会、经济和技术的可持续发展。