泰国木果楝属红树植物来源的抗炎与抗肿瘤活性新奇柠檬苦素的发现研究

课题组多年的前期研究表明木果楝属红树植物来源的柠檬苦素化合物具有抗炎、抗肿瘤、拒食和杀虫活性。本申请课题将在已有的该属植物化学成分和生物活性研究基础上，以抗炎和抗肿瘤活性为靶向，采用高效液相色谱、液-质联用、核磁共振波谱、单晶X射线衍射、圆二色散光谱等现代各种色谱、光谱和波谱方法，对采集于泰国南部沿海红树林湿地的3种木果楝属红树植物种子中的新奇柠檬苦素化合物进行快速甄别、分离制备和结构鉴定。同时，对结构新颖的单体化合物进行体外抗炎和抗肿瘤活性筛选，并阐明强活性化合物的作用机理和构效关系，为创制新型抗炎与抗肿瘤药物提供活性先导化合物。在此基础上，构建包括活性组份、活性成分、化学结构、光谱与波谱信息、抗炎与抗肿瘤活性、作用机理、构效关系、生源合成途径、时空动态变化规律等的泰国木果楝属红树植物信息数据库，为该属植物的开发利用提供科学依据。

本项目以泰国木果楝属等红树植物为主要研究对象，从中挖掘抗肿瘤、抗炎活性新天然化合物，并阐明重要活性化合物的作用机理和构效关系，发现新药先导结构。项目在研期间，从泰国等红树植物中共分离鉴定天然化合物200余个，其中国际上首次发现的新化合物98个、新骨架天然产物21个，结构新颖的天然活性化合物15个。并初步阐明了2个重要活性化合物(Godavarin D、WJ-13)的作用机理和构效关系。已发表SCI收录论文12篇，已接收1篇。在人才培养方面，培养研究生10名（博士2名、硕士8名），其中1人获2014年度中国科学院百篇优秀博士学位论文奖。