杂环烯胺合成方法学研究及其在杀虫剂创制中的应用

Focusing on the ecological problem of insecticides such as resistance and high toxicity to beneficial organisms, this project will carry out the detailed study of reaction methodology of heterocyclic ketene aminals and their application in the neonicotinoids development. The main contents are the construction of novel neonicotinoids by reaction of heterocyclic ketene aminals with ninhydrin and its derivatives and the synthesis of fluorescent neonicotinoids with aims to make great progress on insecticide development, elucidation of MoA, SAR and application of the law.

针对杀虫剂的抗性和高有益生物毒性等环境生态问题，该题围绕杂环烯胺，系统开展其反应方法学研究，并将其应用到新烟碱杀虫的创制中。主要是运用杂环烯胺与茚三酮及其衍生物的反应构建新型的新烟碱杀虫剂，合成荧光标记的新烟碱类似物，以期在化学杀虫剂创新、作用机制研究、药效及应用规律研究方面进一步取得突破性进展。

围绕硝基烯胺、二氯硝基乙烯、二甲氧基硝基乙烯，系统进行杂环烯胺合成方法学及结构多样性衍生研究，并评价了化合物对粘虫、小菜蛾、蚜虫的生物活性。本项目共设计合成了18个系列约350多个化合物，发现高杀虫活性化合物2个，部分系列化合物具有一定的医药活性。其中化合物IPP181036活性优异，对蚜虫、褐飞虱具有超高活性，活性接近环氧虫啶，是吡虫啉的5-6倍，田间试验表明其可有效的防治稻飞虱，具有较好的商品化前景。本项目共发表SCI论文16篇，申请专利3项，其中一项获得授权，培养硕士博士生11名。