天葵子素A衍生物的合成及其构效关系的研究

本项目以前期活性筛选所得的抗肿瘤活性化合物- - 天葵子素A为先导化合物，进行其系列衍生物的合成和体外抗肿瘤活性筛选；根据体外肿瘤细胞活性筛选的结果，对这些化合物进行构效关系分析，阐明其活性基团和活性中心，优化并合成具有更好抗肿瘤活性的先导化合物；选择3～5个活性化合物进行进一步的体内抗肿瘤作用的确证；选择1-2个体内外均有较好抗肿瘤活性的化合物进行作用机理的研究，阐明该类化合物的抗肿瘤作用机制。本项目的研究不仅为抗肿瘤药物或先导化合物的发现以及肿瘤的临床治疗提供新的参考，同时也丰富贝壳杉烷型二萜的化学反应，为贝壳杉烷型二萜的构效关系研究提供思路，以促进贝壳杉烷型二萜的进一步开发和利用。具有重要的学术价值和应用前景。