吡唑啉酮类衍生物的合成及构效关系

寻找和发现具有高活性的新型抗菌、抗肿瘤、抗病毒化合物的新体系，探讨结构与活性之间的关系，不仅具有重要的理论价值，而且具有重要的实际应用前景。研究表明，将几个不同骨架具有生理活性的基团引入同一分子中，所形成的化合物往往会表现出更多样的生物活性。吡唑啉酮和氨基硫脲及其衍生物均表现出广谱抗菌、抗病毒等生理活性，在医药方面具有重要的应用前景。本课题试图通过不同取代基4-酰代吡唑类化合物与氨基硫脲及其衍生物的缩合反应，将这两类具有生理活性的基团引入到同一分子中，测出所合成产物的晶体结构，研究其生理活性，考查不同基团对生理活性的影响，找出结构与活性之间的关系，总结其规律，为新型药物的分子设计及开发提供理论依据。