具有高效杀螨活性的苯基吡啶类衍生物的合成及定量构效关系研究

In search of novel kind of lead compounds with new structures, special mode of action，high activity and low toxicity is the key to discover new agrochemicals. Arylpyridine derivative which have showed high activity and no cross-resistance to commercial acaricides has been one of the important research focus of mite control. In this project, the phenylpyridine derivative has been used as the lead compound on the basis of our previous studies, synthesis and structure-activity relationship of the new pheylpyridine derivatives will be investigated using organic synthesis, indoor and field biological test, computer-aided molecular design. This project will provide the experimental and theoretical basis for new acaricide discover, and contribute to the basic innovation research of pesticide in china.

发现结构新颖、作用机制独特、高效低毒的先导化合物是新农药原始创新的核心。芳基吡啶类化合物活性优异、与现有商品化杀螨剂无交互抗性，已成为害螨防治研究的热点之一。本项目在已有工作基础上，选择苯基吡啶类化合物为先导化合物，采用有机合成、室内和田间生物活性评价、计算机辅助分子设计等方法，对新设计的苯基吡啶类化合物进行合成及定量构效关系研究。本项目将对发现结构新颖的杀螨剂提供实验和理论依据，为我国新农药创制的基础研究作出贡献。

发现结构新颖、作用机制独特、高效低毒的先导化合物是新农药原始创新的核心。芳基吡啶类化合物活性优异、与现有商品化杀螨剂无交互抗性，已成为害螨防治研究的热点之一。本项目在已有工作基础上，选择苯基吡啶类化合物为先导化合物，先后设计合成了70个化合物。以朱砂叶螨为靶标，通过室内活体测试方法评价了对朱砂叶螨成虫的防治效果及部分化合物对朱砂叶螨卵和幼虫的防治效果。筛选出3个室内活性较好的化合物，开展了田间验证试验，发现优选化合物B对苹果叶螨和草莓叶螨具有显著的防效。利用计算机辅助分子设计的方法，构建了苯基吡啶类化合物的3D-QSAR模型，阐明了本类化合物的定量构效关系。本项目将对发现结构新颖的杀螨剂提供实验和理论依据，为我国新农药创制的基础研究作出贡献。