虎皮楠类生物碱Daphniyunnines的不对称全合成研究

虎皮楠生物碱具有高度复杂、新颖的多环结构，其中一些具有抗肿瘤细胞毒性的活性。开展其全合成及构效关系的研究对于丰富生物碱研究内容及寻找化学低毒的候选药物具有重要意义。Daphniyunnine A-E是新近分离确定出的五个新的虎皮楠生物碱，生物活性研究显示Daphniyunnine D具有抗肿瘤细胞P-388和A-549的活性。本项目利用一次汇聚式和两次发散性合成策略，以分子内Diels-Alder反应作为关键反应，立体控制地构筑三个环和两个手性季碳中心，同时利用酸催化扩环合成七元环，为Daphniyunnine A-E生物碱提供简捷、有效的不对称全合成途径，研究目标为完成上述五个生物碱全合成及其相关方法学研究。在此研究基础上测试其生物活性并进行构效关系方面的研究。