氨基葡糖螺甾烷皂甙化合物的组合平行合成：方法学和糖化合物库

运用液相组合平行合成方法,针对具有特定构件单元结构的糖链与螺甾烷皂甙元，建立高收率的糖基化偶联、保护和去保护策略、分离纯化等方法。组装3个共含有50个左右结构得到完全表征，而且具有复杂分支的氨基葡糖皂甙化合物组合库。其中，部分皂甙衍生物将含有Lewis 抗原的寡糖片断。由于所选用的氨基葡糖片节和螺甾烷甙元均具有特定的生物活性，所得到的化合物库可在药物研究所筛选中心进行抗肿瘤活性的高通量筛选。利用组合平行合成策略，理论上可构筑数量巨大的螺甾烷皂甙化合物样品库。这将极大的丰富螺甾烷皂甙化合物库的分子多样性。由于考虑选用可在非还原性条件下脱除的正交性保护基，因而类似的合成策略可望应用于多种具有生物活性的天然产物化合物库的建立。