可溶性1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的设计、合成及生物活性研究

1,5-苯并硫氮杂卓是药物研发中一类有价值的活性化合物，而羧基取代的可溶性杂卓由于羧基在药物分子中的特殊作用将是一类值得探索的有意义的新化合物。本项目将用潜官能团的方法、选择性还原的方法分别合成一系列新型可溶性2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓羧酸及其盐和2，3，4，5-四氢-1，5-苯并硫氮杂卓羧酸及其盐；选择不同的细菌和真菌，系统探索此类化合物的抑菌活性，深入研究其构效关系；研究碳氮双键和某些官能团在特定反应中的选择性，进一步阐明本论文所涉及到的选择性还原、选择性水解等反应的规律和特点。本项目将为苯并硫氮杂卓类先导化合物的研究开辟一个有价值的新的方向，对发现具有特异性的杂卓类先导化合物以及此类药物的研发有重要意义，同时将丰富有机合成方法学的研究内容和成果。目前，尽管所合成的此类化合物多达百余种，而羧基取代的可溶性1，5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成和活性研究国内外尚无报道。