以细菌群体感应为靶标的新型抗菌药的设计与合成

细菌的群体感应是世界范围内崭新的学术领域，它与细菌生物膜、抗生素耐药密切相关。本课题拟以细菌群体感应为靶标，研究新型细菌群体感应抑制剂。在已有工作的基础上，通过合理药物设计，合成呋喃酮的生物电子等排体吡咯酮化合物以及它们的偶连二聚物。由于初步的研究及文献资料显示，卤素取代可提高呋喃酮，吡咯酮的活性，我们将研究卤素取代对新化合物活性的影响。另外，文献显示，铁为细菌群体感应所必须，铁螯合剂显示抗细菌群体感应活性，我们也将在原来研究羟基吡啶酮作为铁螯合剂研究的基础上，合成羟基吡啶酮与呋喃酮、吡咯酮偶合的新化合物，研究它们的抗群体感应活性。通过合成系列化合物，活性筛选，以及应用计算机辅助药物设计方法进行定量构效关系研究，从而找出细菌群体感应抑制的新型先导化合物，为进一步研究新型抗菌药以及抗抗生素耐药的药物打下基础。