新型基于多靶点的受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂的设计、组合合成和生物活性研究

本课题以噻唑(及噁唑)并嘧啶骨架为核心，结合计算机辅助药物设计手段，设计与合成全新结构的基于VEGFR和PDGFR的多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂。利用固相组合合成方法，将芳胺，含氮杂环（咪唑，噻唑等），脲等多种活性基团引入噻唑(及噁唑)并嘧啶母体骨架上，构建一个结构多样化的含有50－80个组分的库群；通过酶及体外抗肿瘤活性筛选，期望发现新型有效的基于VEGFR和PDGFR的多靶点RTKs抑制剂。此项研究发展了新型生物活性杂环小分子的固相组合合成方法，同时将为新型的小分子抗肿瘤化合物的设计提供思路，并最终为发现新型多靶点抗肿瘤药物研究奠定基础。