At-211标记抗体片段的方法研究

研究了两种（211）At标记IgG、抗胃癌单克隆抗体3H11及其Fab片段的方法，对中间体和标记物的合成、分离分析及鉴定方法进行了较系统的研究，并对标记物的体内外稳定性进行了评价。采用以砹代吡啶环化合物为中间体的标记方法，可明显提高（211）At标记抗体，特别是（211）At标记抗体片段在体内外的稳定性，其标记率 >50%。用此方法，制得（211）At—3H11和）（211）At—3H11Fab两种放射性药物，进行了药物在荷瘤裸小鼠体内的分布和选择性定位实验，结果表明药物在肿瘤组织有明显浓集。首次用上述（211）At标记单抗及其片段进行了裸小鼠散在性胃癌细胞的治疗实验研究，并取得了明显的疗效，注射（211）At—3H11和（211）At—3H11Fab的裸小鼠其存活时间较对照组显著延长。这些结果为（211）At放射性药物的深入研究打下了基础。