天然产物石蒜生物碱(-)-Augustamine和(-)-Noraugustamine的不对称全合成及其结构与活性的研究

石蒜生物碱是从传统药用植物石蒜中分离出来的生物碱，其具有显著的抗癌、抗炎、解热等活性。我们准备以(-)-Noraugustamine和(-)-Augustamine 为目标分子，对石蒜生物碱展开全合成研究。为此设计了两条全新的合成路线。路线一：以呋喃与硝基乙烯化合物不对称的Diels-Alder反应为关键反应合成目标分子。准备以手性铜络合物作为催化剂，来发展该反应的不对称版本。这一反应本身非常有意义，用它可以直接得到多个连续手性中心的六元环这一重要结构单元。路线二：以硝基乙烯化合物与不饱和酮酸酯的不对称的串联的Michael加成反应为关键反应合成目标天然产物。在合成中变换和引入不同的官能团，合成其他石蒜生物碱和衍生物；通过检测这些生物碱的生物活性，研究其结构与活性的关系，根据研究结果，设计合成具有更高生物活性的该类生物碱。