哌嗪季铵盐类非成瘾性镇痛药物研究

我们研究发现哌嗪季铵盐97-9-G4侧脑室给药是皮下给药镇痛活性的4000倍。据此，以该化合物为探针，研究该类化合物在神经中枢的作用靶点和通过血脑屏障的机制；基于其作用靶点和跨膜机制及已总结出的构效关系，以提高通过血脑屏障的能力为目的，设计并合成一系列新的哌嗪季铵盐类化合物，总结其构效关系，发现比化合物97-9-G4更有潜在价值的非成瘾性镇痛化合物。同时按一类新药的要求，对化合物97-9-G4继续进行深入的临床前研究。近年来，哌嗪季铵盐类化合物不易通过血脑屏障，而具有镇痛作用的特性开始引起科学家们的重视，本课题的研究目的是探索其真实原因，有可能找到新的作用靶点，为季铵盐类非成瘾性镇痛药物的研究奠定基础，这将为发现新结构类型的镇痛药物带来希望。