我们研究发现哌嗪季铵盐97-9-G4侧脑室给药是皮下给药镇痛活性的4000倍。据此,以该化合物为探针,研究该类化合物在神经中枢的作用靶点和通过血脑屏障的机制;基于其作用靶点和跨膜机制及已总结出的构效关系,以提高通过血脑屏障的能力为目的,设计并合成一系列新的哌嗪季铵盐类化合物,总结其构效关系,发现比化合物97-9-G4更有潜在价值的非成瘾性镇痛化合物。同时按一类新药的要求,对化合物97-9-G4继续进行深入的临床前研究。近年来,哌嗪季铵盐类化合物不易通过血脑屏障,而具有镇痛作用的特性开始引起科学家们的重视,本课题的研究目的是探索其真实原因,有可能找到新的作用靶点,为季铵盐类非成瘾性镇痛药物的研究奠定基础,这将为发现新结构类型的镇痛药物带来希望。
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数据更新时间:2023-05-31
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