抗糖尿病的新型PTP 1B抑制剂的设计、合成及构效分析

蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)1B是研制抗II型糖尿病药物的新靶点。本项目依据PTP 1B的三维结构和已知药效团，合理构建定向组合库，通过分子对接及药物化学甄别，选择苗头化合物进行合成，以酶学抑制实验评价活性，确定先导化合物，并对先导物优化合成，分析构效关系。本项目采用了多学科融合的技术平台，旨在获得新结构类型的PTP 1B抑制剂，揭示PTP 1B与抑制剂的作用特征和规律，为抗II型糖尿病新药的研究提供新的化合物模板和作用模式。