抗肿瘤先导化合物LJK-11的研究和开发

有丝分裂抑制剂是目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物。从目前的抗肿瘤新药的临床效果和发展趋势看，以有丝分裂作为靶点的抗肿瘤药物仍将继续在肿瘤的治疗中占有重要的地位。LJK-11是我们在筛选具有抗肿瘤细胞生长活力的化合物中得到的一个能够抑制细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的新结构5,8-二取代喹唑啉类化合物。前期研究证明该化合物将细胞阻止在G2/M期。该项目拟对LJK-11的作用机理进行进一步深入的研究：发现LJK-11的蛋白靶点和作用机理；检测LJK-11在动物模型中的抗肿瘤活性和体内药代动力学参数；进行LJK-11的结构改造，进一步筛选出活力更高专一性更强的化合物；发现LJK-11和其他抗肿瘤药物联合作用的效果以及其在抗肿瘤中的用法。目标是研发出具有新化学结构和新作用机理，并在临床上有组织和细胞特异性的抗肿瘤新药。