磺酰胺苯乙烯基喹啉：新型HIV整合酶抑制剂的设计、合成及其构效关系研究

HIV进化成的抗药性以及现有疗法对正常细胞的毒害使得病毒编码的第三种酶-整合酶成为抗HIV药物的一个非常有意义的靶点。HIV整合酶抑制剂因其选择性抑制HIV整合酶，具有高效低毒的特点，已成为二十一世纪抗HIV药物研究发展的主要方向。本课题在对现有文献报道的38个苯乙烯基喹啉类衍生物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析的基础上，设计开发两类新型的具有明显的抑制HIV整合酶活性的磺酰胺苯乙烯基喹啉类化合物，并对所合成的新化合物进行合成方法，物化性能，生物活性及三维定量构效关系的研究。通过对目标化合物的结构设计和优化，提高药理活性筛选的效率，为寻找高抑制活性的HIV整合酶先导化合物奠定坚实的基础。