α-1,3-半乳糖转移酶抑制剂的设计、合成及评价

氮杂糖类糖酶抑制剂的研究是目前糖类药物和新兴的化学糖生物学的研究热点之一。α-1,3-半乳糖转移酶与异种器官移植中的超急排斥密切相关，该酶抑制剂的研制可能会导致潜在的抗排斥作用药物的发现；并且可能以此小分子抑制剂为探针，对该酶的结构和功能进行研究。本项目拟根据现有的机理信息，模拟α-1,3-半乳糖转移酶催化反应的过渡态，设计并且合成一系列小分子酶抑制剂-氮杂糖类似物，以期发现活性高、选择性好的先导化合物。