金丝桃属植物中多环多异戊烯基间苯三酚类化学成分及其抗肿瘤活性研究

多环多异戊烯基间苯三酚类化合物（PPAPs）是一类结构新颖复杂的天然产物，多具有显著的生物活性。天然PPAPs类化合物近50%发现于藤黄科金丝桃属植物。我国金丝桃属植物资源十分丰富，然而其PPAPs类化学成分及相关生物活性还缺乏深入和系统的研究。本课题组在这方面已做了大量的前期研究，发现了利用HPLC-MS-MS快速鉴别该类化学成分的有效方法，并利用该方法指导分离PPAPs类化合物40多个，其中新化合物10多个，且部分化合物具有十分显著的抗肿瘤活性。本项目将以新结构PPAPs类化合物的发现及抗肿瘤活性研究为中心，利用PPAPs类化合物HPLC-MS-MS快速鉴别技术，从所采集的金丝桃属植物中筛选最具研究价值的5种植物，展开深入的化学成分研究，以获得大量具有结构多样化和新颖性的PPAPs类化合物；并对所得化合物进行抗肿瘤活性研究，以期发现具有进一步研究价值的活性PPAPs类先导化合物。

本项目在国家基金委的资助下，对云南、西藏、四川等地的金丝桃属植物分布及资源状况展开了深入调查，先后采集该属植物样品100多份20余种，并在预实验的基础上对其中7种植物的多环多异戊烯基间苯三酚类化学成分及生物活性展开了深入的研究。利用各种色谱技术、波谱分析、X-ray衍射以及结构修饰等手段，从上述7种植物中共分离各类化合物150个，其中新化合物50个，并新发现3种新骨架二萜化合物。在生物活性研究中发现部分化合物具有十分显著的体外细胞毒活性和抗糖尿病，值得展开进一步的深入研究。现已发表SCI研论文4篇，其中有一年研究论文发表在本领域重要杂志Chem. Commun上。培养研究生4名；重要的是，通过本项目的研究，无论是在结构还是在活性研究方面均发现了一些新的研究生长点，为该属植物的进一步研究和利用奠定了基础。