含有特殊寡糖模块的齐墩果酸皂苷衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究

齐墩果酸皂苷具有抗肿瘤、抗炎等多种重要生物活性。近年研究发现，分子结构中包含某个寡糖片段的齐墩果酸皂苷往往都具有较强的抗肿瘤活性，因此，这个寡糖片段被认为是一个能显著增强齐墩果烷型皂苷抗肿瘤活性的重要结构。对此类齐墩果酸皂苷的研究目前只停留在天然产物上，对其构效关系研究也只有很少的报道。由于从天然产物中得到的该类皂苷数量和结构多样性有限，所以我们计划通过化学合成对此类齐墩果酸皂苷进行系统的结构改造，进而开展深入的抗肿瘤活性研究。其结构改造计划主要包括采用随机合成的组合化学策略对糖上羟基的修饰与苷元羧基的修饰等。本项目有助于加深对此类皂苷抗肿瘤机制的理解，开发活性更理想的先导化合物，并为其他皂苷类天然产物的结构改造提供新的思路。