新型高效环肽缩合剂的研究

设计并合成了亚胺正离子型、吡啶正离子型、噻唑正离子型和苯并咪唑正离子型等新型多肽缩合剂，这些缩合剂在多肽合成中均表现出十分优异的性能。其中，亚胺正离子型缩合剂可以高效地促进普通氨基酸间的缩合，性能优于目前已商品化的各类缩合剂，具有反应速率快产物消旋小、收率高等诸多优点。吡啶正离子型、噻唑正离子型和苯并咪正离子型缩合剂缩合剂在有空间位阻的多肽合成中表现出优异的性能。既可用于液相合成又可用于固相合成采用这些新型缩合剂成功地合成了亮氨酸脑啡肽、酯肽Dolastatin15的肽链部分和生物活性环肽Cyclosporino等多肽。这些多肽的成功合成进一步证明了我们设计并合成的缩合剂的高效性。