免疫活性糖肽构效关系的研究

深入探讨了MDP类似物的结构与活性关系，用1D、2D、NMR（600MHz），1H-HMR,TOCSY,COSY,NOESY,H-D,交换及温度效应等技术对MDP类化合物的溶液构象及分子内氢键的形成及其对生物活性和关系进行了探讨，表明了在这一些化合物如MD（γAbu)(1)，MDP(Pro)(1)和MDP-Oxalys中存在typeIIβ--turn。上述化合物在体外试验中，对T、B细胞和增殖及IL的释放水平都表现明显的活性，特别是含氯的化合物，如MDP(Pro)(1)-R虽对T、B细胞无明显作用，但能促进IL-1的释放。在前基础上设计与合成了一系列新型的含氟MDP类似物：考虑到MDP分子中使亲水与疏水性之间能达到平衡，这些氟烃基分别被连结在糖环的C1或肽链C端。除此之外我们还首次将3，3，3-trifluoroalanine引入到MDP分子。这些新型含氟MDP化合物的生物检测与溶液构象分析工作正在进行中。