膦肽类化合物－－一类新型降压药物的设计与合成
基本信息
批准号：29232042
项目类别：重点项目
资助金额：9.00
负责人：徐杰诚
学科分类：
依托单位：中国科学院上海有机化学研究所
批准年份：1992
结题年份：1996
起止时间：1993-01-01 - 1996-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：沈卫真,钱翠鹤,陈少清,张明珠
关键词：
膦肽合成ACE和REMIN抑制剂降压药物
结项摘要
以两种不同方法合成α-氨基烃基膦酸,以此为原料合成了一些膦三肽类化合物:另外在膦肽中引入构象限制结构---氮杂肽增加分子刚性使生物有效性得到提高,经分离纯化得到的单--构型的膦三肽异构体用改进的方法(HPLC)测定其对ACE的体外抑制活性,结果表明其中R1=Ph,R2=CH3,S构型的化合物半抑制浓度IC50为4.2nM,与对照的ACEI Captopril(IC50=1.8nM)相当,除此之餐还发展了一种新型的含磷多肽缩合剂Pentafluorophenyldiphenylphosphinate(FDPP)具有缩合效率高和低消旋的优点，特别适用于环肽的合成，己被国外几家著名化学试剂公司生产。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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