以磺酰类药物为导向的基于二氧化硫插入的若干自由基反应

The importance of sulfonyl compounds is known, which exhibit significant applications in a wide range of natural products and pharmaceuticals. Diverse sulfonyl compounds would be generated via sulfonyl drugs-oriented radical reactions through the insertion of sulfur dioxide. Various substrates would be functionalized with the sulfur dioxide surrogate of DABCO·(SO2)2 or inorganic sulfites through radical process, leading to several sulfonyl drugs and some sulfonyl-containing compounds. The sulfonyl compounds would be evaluated with different biological assays, with an expectation to find more active hits.

磺酰片段广泛存在于许多具有高生物活性的天然产物以及药物分子当中。我们拟基于磺酰类药物结构进行反应设计，以各种官能团化的化合物为起始原料，基于这些化合物的若干活性位点，利用自由基合成策略，通过底物多样性选择与控制，结合二氧化硫的插入反应，高效构建含磺酰基团药物以及活性小分子化合物，并将得到的化合物直接用于一些不同的生物活性测试，以此期望得到效果更好，副作用更小的活性化合物。

磺酰片段广泛存在于许多具有高生物活性的天然产物以及药物分子当中。我们基于磺酰类药物结构进行反应设计，以各种官能团化的化合物为起始原料，基于这些化合物的若干活性位点，利用自由基合成策略，通过底物多样性选择与控制，结合二氧化硫的插入反应，高效构建含磺酰基团药物以及活性小分子化合物，并将得到的化合物直接用于一些不同的生物活性测试，以此期望得到效果更好，副作用更小的活性化合物。