α,β-不饱和苯磺酰腙参与的化学反应研究及其在吡唑类药物合成中的应用

本项目拟首次对α,β-不饱和苯磺酰腙参与的1,4-加成反应进行深入的研究和探讨，充分利用该反应过程，系统考察各种亲核试剂和亲电试剂，并将各种配体和手性有机小分子催化剂引入到反应体系中，通过一锅或串联的方式设计完成一些新颖、高效的化学反应。同时由廉价易得的原料出发，经过α,β-不饱和对甲苯磺酰腙中间体，通过简捷高效的反应，为一些临床应用或即将进入临床应用的吡唑类药物分子提供一条通用的、可工业化的合成路线，在此基础上，设计、合成一系列含有吡唑环结构的新分子，通过活性筛选发现一些具有更好生物活性和临床实用价值的化合物。

该项目对α,β-不饱和苯磺酰腙和苯磺酰腙参与的化学反应进行了系统研究，发现了一系列吡唑的合成方法，同时完成了吡唑类药物吡唑醚菌酯及其衍生物的合成。项目执行期间共发表SCI论文4篇，申请发明专利二项，参与编写专著一章。