基于2-炔基卤代苯的若干串联反应研究

串联反应是一种高效的合成策略，为我们提供了一条高效快速构建多官能团化、结构多样化的类天然小分子化合物的优良途径。我们以2-炔基卤代苯为起始原料，基于此化合物的两个活性位点：芳基卤代物及炔烃片段，设计了一些串联反应。这些反应利用多样性导向合成及通过底物活性位点选择与控制，并在反应过程中组合不同的钯催化剂和配体对反应选择性进行调控，从而得到一系列结构多样的类天然小分子化合物。这些小分子化合物将直接用于一些不同的生物活性测试中，以期发现具有新颖结构的生物活性化合物。

串联反应是一种高效的合成策略，为我们提供了一条高效快速构建多官能团化、结构多样化的类天然小分子化合物的优良途径。我们以2-炔基卤代苯为起始原料，基于此化合物的两个活性位点：芳基卤代物及炔烃片段，设计发展了一些串联反应。这些反应利用多样性导向合成及通过底物活性位点选择与控制，并在反应过程中组合不同的催化剂和配体对反应选择性进行调控，通过反应过程中两次对三键的选择性插入，得到了一系列结构多样的类天然小分子化合物。这些转化具有很好的化学选择性和区域选择性。得到的小分子化合物已直接用于一些不同的生物活性测试中，获得了若干活性化合物。.研究意义：本研究基于2-炔基卤代苯，开发了其串联反应用于一些具有生物活性类天然小分子化合物的合成，不仅极大地丰富我们关于串联反应策略的化学知识，拓展该底物在有机合成中的应用，更能够为复杂类天然小分子化合物的合成打开一个新的通道，为有机合成提供新的手段。并且，我们所采取的多样性导向合成策略，得到的结构类似的天然小分子类似物直接用于一些特定生物靶体的高通量筛选中。这些小分子化合物库经过有价值的生物模型的筛选，其结果不仅可以为得到活性高，选择性好的先导化合物提供可能性，而且在此过程中得到的构效关系会为更加准确地揭示生命过程建立更为坚实可靠的数据库。