基于鱼尼丁受体新靶标的绿色杀虫剂的设计合成、生物活性及构效关系研究

我国农药工业产量虽达世界第一，但以仿制为主。最近国家禁用5种杀虫剂是国外早被淘汰的高毒品种，对防治鳞翅目等害虫急需补充新药。在60年杀虫剂研究史上出现了有机氯类、有机磷类，氨基甲酸酯类，拟除虫菊类，烟碱类等，为植保和控制传染性疾病作出贡献。90年代报道源自南美天然植物大枫子科Ryania speciosa的Ryanodine，对鳞翅目等害虫有特效，但对人毒性高，其作用靶标是和以前完全不同的鱼尼丁受体。经过日、美、德国长期优化结构，最近出现了广谱、超高效、安全的新一代抑制鱼尼丁受体商品杀虫剂：Flubendiamide 及 Rynaxypyr。本申请者已对有关结构进行了构效关系的研究并得到初步结论。建立室内鳞翅目昆虫活性筛选方法与昆虫细胞电生理的测定条件，合成了Rynaxypyr 标样并测到其高效活性。目标：研究此类新型鱼尼丁受体杀虫剂，从优化结构入手，为找到创新结构开展探索工作。