基于有机小分子催化串联反应的“多环多手性中心色满衍生物”合成研究

手性色满类化合物是一类重要的有机功能分子，该类化合物及其衍生物大多具有重要的生物活性，设计、发展手性色满类化合物及其衍生物的对映选择性合成新方法，是不对称催化领域的研究热点之一，具有重要的学术意义和应用价值。基于手性有机小分子催化和多样性合成，设计、发展新的不对称催化反应，合成多手性中心色满衍生物，特别是具有结构多样性的新手性色满衍生物，是该研究领域有待解决的关键问题之一。本课题拟通过多功能反应底物的设计，发展两类手性有机小分子催化的新型三步串联反应，对映选择性合成具有潜在生物活性的连续多手性中心"[2-哌啶酮]并色满类杂环化合物"、"哌啶并色满类杂环化合物"、"[3,4-二氢-2H-吡喃-2-酮]并色满类杂环化合物"以及"[四氢-2H-吡喃-2-酮]并色满类杂环化合物"，为进一步发现具有较好生理活性的新型杂环化合物及其结构与活性关系研究奠定基础。

手性色满类化合物是一类重要的有机功能分子，该类化合物及其衍生物大多具有重要的生物活性，设计、发展手性色满类化合物及其衍生物的对映选择性合成新方法，是不对称催化领域的研究热点之一，具有重要的学术意义和应用价值。基于手性有机小分子催化和多样性合成，设计、发展新的不对称催化反应，合成多手性中心色满衍生物，特别是具有结构多样性的新手性色满衍生物，是该研究领域有待解决的关键问题之一。本课题设计、合成了两类具有双亲核位点新型反应底物，成功发展了两类手性有机小分子催化的新型三步串联反应(Michael/Michael/cyclization)。利用手性二芳基脯氨醇硅醚作为催化剂，高效、高非对映选择性、高对映选择性地合成了一系列具有潜在生物活性的多手性中心“哌啶并色满”、“吡喃并色满”等杂环化合物，为进一步发现具有较好生理活性的新型杂环化合物及其结构与活性关系研究奠定了基础。在本项国家自然科学基金（地区科学基金）资助支持下，本课题组在Nat. Commun., Chem. Soc. Rev., Angew. Chem. Int. Ed.等国际主流化学刊物上发表论文13篇。培养研究生6名，其中，博士研究生2名。项目负责人被授予云南省中青年学术和技术带头人。