核苷类化合物的合成及生物活性研究

目前全球有数千万艾滋病毒携带者，中国查明的艾滋病患者达80万人。截至目前，艾滋病的有效治疗仍然是一个医学难题，各国的研究机构仍在不懈努力，开发用于治疗艾滋病的有效药物或方法。.长期以来，核苷类化合物在抗病毒药物中占有十分重要的地位，被美国FDA批准用于临床治疗AIDS的16种药物中，核苷类逆转录酶抑制剂就有6种，在临床应用过程中，这些核苷类逆转录酶抑制剂长期使用所引起的抗药性、毒副作用以及停药后出现的反弹现象都比较突出。.近期研究发现，L-核苷对治疗艾滋有很好的疗效，并且毒副作用较低。本研究课题将通过对L-核糖及碱基的结构改造设计合成系列新型L-核苷，合成5员碳环类核苷L-d2N、L-d4N、2'-F-L-d4N等。通过对化合物的抗HIV活性及细胞毒性测试，进一步揭示构效关系，经结构优化寻找具有开发前景的新型抗HIV潜在药物，具有重要的学术价值及潜在的应用前景。