四种青藏高原产大戟属植物中新二萜的发现及其抗肿瘤研究

Anti-angiogenesis drug is one of important anti-cancer drugs discovered at the end of last century. The plants of the genus Euphorbia are concerned by researchers because of their richness of novel diterpenoid compounds and significant inhibition activities in tumor angiogenesis. Our preliminary results of Euphorbia royleana and E. sikkimensis demonstrated that these species contained a series of diterpenoid compounds and some compounds had significant inhibition activity against tumor angiogenesis. Considering the abundant plant resources, and the existent knolwedge gap of chemical constituents of Euphorbia plants in the Qinghai-Tibet Plateau, this proposal is planning to conduct a comprehensive phytochemical research of four Euphorbia speceis from the Plateau, to find more antitumor bioactive diterpenoids, and further to explore their action mechanism. The research will provide useful chemical and pharmaceutical data for the rational utilization of Euphorbia resources and sustainable husbandry development in the Qinghai-Tibet Plateau.

抑制血管生成类抗肿瘤药是上世纪末发现的一类重要的抗肿瘤药物。大戟科的大戟属植物因其富含结构独特和新颖的二萜类化合物，且对血管生成具有较好的抑制作用而备受关注。我们对大戟属植物霸王鞭（E.royleana）和黄苞大戟（E. sikkimensis）的研究表明，该属植物含有不同类型的二萜类化合物，部分二萜类化合物被证明具明显的抑制肿瘤血管生成活性。青藏高原上大戟属植物种类丰富且资源量大，但由于海拔较高，交通不便，样品采集困难，故青藏高原上大戟属植物化学成分的研究报道较少；另外该地区的大戟属植物多是高寒草地和农地中的毒杂草，严重影响当地草场和畜牧业的可持续发展。本项目拟对四种青藏高原常见的大戟属植物开展系统的次生代谢成分研究，以期发现更多的、具有开发应用前景的抗肿瘤活性二萜类化合物，并对其作用机制进行研究和探索。研究结果将为开发和合理利用西藏地区大戟属资源的利用以及草地畜牧业的发展提供科学依据。

抑制血管生成类抗肿瘤药是上世纪末发现的一类重要的抗肿瘤药物，大戟科的大戟属植物含结构独特和新颖的二萜类化合物，且前期发现该属植物中的二萜类化合物具有一定的抑制肿瘤血管生成活性。. 在本项目的资助下，完成了五种青藏高原产的大戟属植物（包括西藏大戟、高山大戟、大果大戟、黄苞大戟及青藏大戟）的次生代谢产物研究和初步的生物活性评价，分离鉴定了117个化合物，包括10个新化合物，除了发现系列二萜类化合物外还发现了其他类型的化合物如单萜、黄酮及其他的酚性成分；活性测试表明，部分化合物显示了明显的抗血管生成的作用。到目前为止共发表了5篇学术研究论文，其中在SCI收录的期刊上发表3篇，获得专利授权1项，获得省部级奖励1项， 协助培养了硕士研究生2名。