桦褐孔菌中具有抗肿瘤、抑制流感病毒及肝保护活性成分的研究

The extract of Inonotus obliquus was reported to possess moderate anti-cancer activity. In in vitro assays, the chloroform, ethyl acetate and n-butanol fractions of ethanolic extract and the 30% and 50% ethanolic elution fractions through macroporous resin of aqueous extract showed cytotoxicities or inhibitory effects against protein tyrosine kinases (PTKs). In addition, the 30% and 50% ethanolic elution fractions through macroporus resin of aqueous extract showed influenza virus neuraminidase inhibitory activities. The ethyl acetate and n-butyl fractions of ethanolic extract showed heptoprotective effects against D-galactosamine-induced cell damage. The isolation, identification and in vitro assays on the ethyl acetate fraction of ethanolic extract had been carried out. 8 new compounds were isolated. One new compound exhibited selective cytotoxicities against KB cell lines, and two new compounds showed hepatoprotective effects against D-galactosamine-induced cell damage. This project will continue to explore the bioactive constituents with anti-tumor, anti-influenza virus and hepatoprotective activities from the chloroform, n-butanol fractions of ethanolic extract and the 30% and 50% ethanolic elution fractions through macroporous resin of aqueous extract from Inonotus obliquus. It will provide theoretical basis on reasonable and effectively development of Inonotus obliquus.

桦褐孔菌报道具有抗癌等功效。申请者确证其醇提物的氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取部分及水提物经大孔树脂用30%、50%乙醇洗脱部分有细胞毒或蛋白酪氨酸激酶抑制活性；并首次发现水提物经大孔树脂用30%、50%乙醇洗脱部分有流感病毒（H3N2）神经氨酸酶抑制活性；醇提物的乙酸乙酯和正丁醇部分有半乳糖胺诱导肝损伤的保护作用。前期对醇提物的乙酸乙酯部分进行了化学成分的分离、纯化、鉴定和体外活性测定，得到8个新化合物，发现1个新化合物对KB人癌细胞株有细胞毒活性；2个新化合物对半乳糖胺诱导的肝损伤有保护作用，值得进一步挖掘其他部分的活性化合物，尤其是水提物部分。本项目将继续探究桦褐孔菌醇提物的氯仿、正丁醇萃取部分及水提物经大孔树脂用30%、50%乙醇洗脱部分中具有抗肿瘤、抑制流感病毒和肝保护的活性成分，并进行必要的结构改造及初步的构效关系研究，为合理、有效地开发桦褐孔菌提供理论和物质基础。

桦褐孔菌Inonotus obliquus (Pers.: Fr.) Pilat，又名斜生纤孔菌，是一种属于锈革孔菌科Hymenochaetaceae，纤孔菌属Inonotus的药食两用菌，广泛分布于欧洲、亚洲及北美地区，主要用于预防和治疗癌症、结核病、蛔虫病等疾病。近些年的研究报道其提取物有抗肿瘤、抗氧化及抗炎活性。. 应用现代提取与分离、纯化技术，从桦褐孔菌 Inonotus obliquus中共分离得到73个化合物，包括16个新化合物。已知化合物中有47个为首次从I. obliquus中分离得到。. 从桦褐孔菌I. obliquus子实体的95%乙醇提取物中分离、纯化并鉴定了46个化合物，包括19个萜类化合物，8个甾体化合物，14个芳香类化合物以及5个脂肪族化合物。其中包括10个新化合物。有27个已知化合物为首次从I. obliquus中分离得到。. 从桦褐孔菌I. obliquus子实体的水提取物中分离得到27个化合物，包括17个芳香化合物，2个核苷类化合物，5个糖或糖醇，1个氨基酸，1个降类胡萝卜素类化合物以及1个生物碱。其中包括6个新化合物。有20个已知化合物为首次从I. obliquus中分离得到。. 对所得的化合物进行了多方面的生物活性筛选，目前发现：9个化合物显示了对H2O2所致血管内皮细胞损伤的保护作用；3个化合物显示了蛋白酪氨酸激酶抑制作用；8个化合物显示了选择性的细胞毒活性；10个化合物显示了肝保护活性。. 目前,已申请了1项中国专利。