新型异丙醇胺类抗HIV蛋白酶抑制剂的设计、合成和构效关系研究

组合疗法(鸡尾酒疗法)是治疗艾滋病最有效的方法。HIV蛋白酶抑制剂是组合疗法中重要的组成药物。因受专利限制，国内还不能仿制市场上在用的HIV蛋白酶抑制剂类药物，只能通过进口得到。由于我国还没有一个自主知识产权的抗艾滋病药物，发展新型的抗HIV蛋白酶抑制剂具有重要的学术和现实意义。本项目依据HIV蛋白酶C2对称的结构特点, 参照目前蛋白酶抑制剂研究的发展趋势，设计了结构简化，更易于合成的一系列异丙醇胺类新化合物。通过对这些化合物进行活性筛选和构效关系研究，以期找到具有较高抗HIV病毒生物活性，或能克服目前蛋白酶抑制剂口服生物利用度低，降低现有病毒耐药性的先导化合物，作为新一代抗HIV药物进行研究开发。选择其中药效最佳者进行临床前的化学和药理研究。