一些具有抗微生物活性的3-hydroxydrimanes萜类化合物的不对称合成及抗菌活性研究

基本信息
批准号:20962016
项目类别:地区科学基金项目
资助金额:30.00
负责人:杨金会
学科分类:
依托单位:宁夏大学
批准年份:2009
结题年份:2012
起止时间:2010-01-01 - 2012-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:杨天林,江世智,李云峰,张玉恒,李红俊,门秀琴
关键词:
抗菌活性3-hydroxydrimanesIsodrimenediol对映选择性合成
结项摘要

3-hydroxydrimanes萜类化合物,常存在于自然界植物、菌类以及海洋生物的代谢物中,具有抗毒,杀虫,杀菌等重要生理活性。关于这类化合物不对称合成报道很少,因此开展这类化合物的不对称合成是一件非常有意义的工作。.我们完成了Isodrimenediol的对映选择性合成,Isodrimenediol 具有"3-hydroxydrimanes"倍半萜典型母环骨架结构,可用于这类化合物的对映选择性合成;在此研究基础上,我们拟开展下列研究: 1)天然糖辍drimane萜类的对映选择性合成及生理活性研究;2)一些具有抗微生物活性的 "3-hydroxydrimanes"萜类化类化合物的对映选择性合成研究;3)分析比较Isodrimenediol以及糖辍drimane萜类的抗菌活性,总结其构效关系规律。

项目摘要

1、天然糖辍化合物xianglinmaojuesides A和xianglinmaojuesides B的首次对映选择性合成的合成研究.黑龙江中医药大学匡海学等人报道了从香鳞毛蕨(Dryopteris fragrans(L.) schott)中分离得到两个新的糖辍3-hydroxydrimanes倍半萜,香鳞毛蕨苷A(xianglinmaojuesides A),香鳞毛蕨苷B(xianglinmaojuesides B)。香鳞毛蕨(Dryopteris fragrans(L.) schott)是鳞毛蕨科鳞毛蕨属植物,主要分布于黑龙江省及小兴安岭北部地区。据北方民间验方记载,香鳞毛蕨能治疗各种皮肤病和关节炎,如牛皮癣、皮疹、皮炎、脚气和干癣等。尤其对牛皮癣和关节炎的治疗效果非常显著。这两个化合物的合成及生理活性研究还没有文献报道,以香叶醇为起始原料,经过13步反应,首次完成了xianglinmaojuesides A and xianglinmaojuesides B的对映选择性合成。.2、一些3-hydroxydrimanes倍半萜的生物活性研究.开展了xianglinmaojuesides A、xianglinmaojuesides B等7个3-hydroxydrimanes化合物的抗菌活性研究,结果表明对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌无抑菌活性(64μg/mL以下的浓度范围)。.3、其他研究工作.首次完成了7个天然产物的全合成研究,包括6个天然异戊烯基黄酮化合物(Puyanin, 4′-O-methylbonannione, Glovanon, 5-O-methylglovanon, (±)-5, 3′-dihydroxy-4′-methoxy-6′′, 6′′-dimethyl-chromeno-(7, 8, 2′′, 3′′)-flavanone, Sepicanin A)的全合成,1个香豆素类天然产物Ocimarinde。以BF3•OEt2为催化剂,发展了一种有效的酯交换反应方法,方法具有催化剂价廉易得,催化效果好,而且操作简便,收率高等优点。

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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