一些具有重要生理活性的 "Labdane" 内酯二萜天然产物的对映选择性合成研究

基本信息
批准号:21162021
项目类别:地区科学基金项目
资助金额:56.00
负责人:杨金会
学科分类:
依托单位:宁夏大学
批准年份:2011
结题年份:2015
起止时间:2012-01-01 - 2015-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:刘利军,门秀琴,落俊山,黄文倩,郭冬冬,左武标,张爱珍
关键词:
Labdanes二萜生理活性对映选择性合成
结项摘要

"Labdane" 二萜在自然界分布广泛,数目众多。"Labdane" 内酯属于其中生理活性显著的一类,具有抗菌、抗癌、消炎及止痛等生理活性,其合成研究主要为高级萜类的转化及其衍生化,手性全合成报道很少,因此开展其对映选择性全合成研究属于本领域前沿工作,具有重要理论意义和潜在应用价值。.我们完成了"Isodrimenediol"等3个"3-hydroxydrimanes"倍半萜的首次对映选择性全合成,"Isodrimenediol"具有"Labdane"二萜典型母环结构,作为这一工作的继续,拟开展"Labdane"内酯二萜的对映选择性全合成研究,完成两类典型"Labdane"内酯骨架结构构筑及4-6个生理活性显著的新天然产物全合成,本研究可以实现由"drimanes"倍半萜向"Labdane" 内酯二萜转化,进而为"Labdane" 内酯二萜化合物的合成提供新的方法。

项目摘要

"Labdane" 二萜在自然界分布广泛,数目众多。"Labdane" 内酯生理活性显著的一类,具有抗菌、抗癌、消炎及止痛等。.本研究实现了由"drimanes"倍半萜向"Labdane" 内酯二萜、香豆素倍半萜转化,丰富了合成方法。 .一、"Labdane" 内酯二萜、drimane倍半萜、香豆素萜类对映选择性合成研究.1.amomax B的首次对映选择性合成的合成研究.amomax B,是从九翅豆蔻中分离,用于治疗胃部和消化系统疾病。以香叶基醇为起始原料,经过16反应首次完成了Labdane内酯类二萜amomax B的对映选择性合成。.2. drimane倍半萜funatrols A、funatrols C对映选择性合成的合成研究.drimane倍半萜funatrols A、funatrols C是刘吉开等从硬毛栓孔菌中分离得到,完成了对映选择性合成。.3. 2种香豆素倍半萜的对映选择性合成的合成研究.香豆素drimane倍半萜化合物9-epipectachol B (24),25是从小白菊中分离得到的两个香豆素倍半萜,首次完成了对映选择性合成。.4. 海松稀型二萜骨架结构构筑.合成副产物20通过Diels-Alder反应构筑了海松稀型二萜骨架结构,并用于天然产物3β-17-norpimar-8(9)-en-15-one的合成,全合成正在进行中。.二、其他研究工作.首次完成了7个具有2, 3-二羟基-3-甲基丁基的黄酮化合物Brosimacutin A/B、Brosimacutin C、Brosimacutin D、Brosimacutin E、Brosimacutin H、Brosimacutin M和Acutifolin D消旋体的合成,8个羟基邻位双异戊烯基黄酮(±)-abyssinone-VI-4-O-methyl ether, (±)-abyssinone-IV-4'-O-methyl ether, (±)-abyssinone-V-4'-O-methyl ether 和(±)-sigmoidin E, Abyssinone-V, 4'-hydroxy-6, 3', 5'-triprenylisoflavonone, abyssinone-VI 和 abyssinone-IV 的合成。

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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