基于新型（2-氨基芳基）乙烯基酮的杂环化反应研究

Developments of new synthetic methods for the synthesis of important heterocyclic compounds, in a simple and efficient fashion have been an important field in organic synthetic chemistry; exploration of the heterocyclization reactions based on novel organic intermediates is an important topic. Aza-heterocyclic compounds as one of the most research objects existed in numerous natural products and pharmaceuticals. This proposal will focus on developing the heterocyclization reactions based on the polyfunctionalized (2-aminoaryl)vinyl ketones as the new building blocks to construct a series of important aza-heterocyclic compounds through tandem reactions. This research will provide the new synthetic strategy of aza-heterocyclic compounds; take full advantage of multiple reaction sites of new type (2-aminoaryl)vinyl ketones to reflect their importance of heterocyclization reactions and aza-heterocyclic compounds (include natural products) synthesis.

发展重要杂环化合物简洁、高效的新合成方法一直是有机合成化学研究的重要领域，开展基于新型中间体的杂环化反应是其中的重要研究内容。含氮杂环化合物广泛存在于天然产物和药物分子中，是杂环化反应研究的主要目标之一。本项目以具有多反应位点的（2-氨基芳基）乙烯基酮类化合物作为新型合成子的杂环化反应为出发点，拟通过串联反应合成一系列结构比较复杂的重要含氮杂环化合物。本项目系以创建含氮杂环化合物的新合成策略、充分利用新型（2-氨基芳基）乙烯基酮类化合物的多反应位点以体现其在杂环化反应及重要含氮杂环化合物（包括天然产物）合成中的重要性。

杂环化合物，特别是含氮杂环化合物（如生物碱），其广泛的生物活性及结构多样性使其成为重要的合成目标。开拓杂环化合物的合成方法，尤其是简洁、高效、符合原子经济性要求的合成杂环化合物新方法一直令人期待。发掘有机中间体在合成中的新应用是一项具有挑战性的工作。本项目以具有多反应位点的（2-氨基芳基）乙烯基酮类化合物作为新型合成子的杂环化反应为出发点，合成了一系列氮杂环化合物。同时还开展了基于N,S-缩烯酮类化合物以及三氟甲基对醌醇类化合物等有机合成中间体的反应研究。项目执行期间发表了多篇学术论文，较好地完成了项目课题。本项目为拓展新颖有机合成中间体在有机合成中的应用提供了理论和实验基础。