基于2-(2-烯炔基)吡啶衍生物的环化反应研究

Indolizines represent a significant class of nitrogen-fused heterocylces, which are ubiquitous in many naturally occurring products and biologically active compounds. In this regard, transformations to provide access to diversely substituted indolizines are in high demand. This proposed project aims to study the cyclization reaction of 2-(2-enynyl)pyridines compounds catalyzed by the transition metal and developing new methods for the construction of indolizine compounds based on our recent research results, including the asymmetric addition and cyclization reactions with nucleophiles; tandem cyclization reaction involved with nucleophiles and electrophiles and transition-metal-catalyzed dipolar cycloaddition reactions. Explore the interactions mechanisms of the catalysts and substrates and study of the regioselectivity and stereoselectivity. Implementation of the project will provide new efficient methods for the synthesis of indolizine compounds, and also have important guiding significance on the transition-metal-catalyzed selective activation of substrates containing multiple functional groups.

吲哚嗪作为一类重要的含氮杂环化合物广泛存在于天然产物及生物活性分子中，发展高效合成结构多样性的吲哚嗪化合物的有机方法学具有重要意义。本研究是在我们最近研究结果的基础上，利用现在有机合成策略，对过渡金属催化的2-(2-烯炔基)吡啶衍生物的环化反应做出系统研究，发展构筑吲哚嗪化合物的高效新方法，内容包括：与亲核试剂的不对称加成环化反应研究；与亲核试剂以及亲电试剂的多组分串联反应研究以及过渡金属催化下的偶极环加成反应研究等。项目将探索反应过程中底物与催化剂的相互作用机制，解决区域选择性与立体选择性控制等关键问题。项目的实施将为吲哚嗪类化合物的合成设计提供新的研究方法和思路，对过渡金属催化的多官能团的选择性活化也具有重要的指导意义。

吲哚嗪作为一类重要的含氮杂环化合物广泛存在于天然产物及生物活性分子中，发展高效合成结构多样性的吲哚嗪化合物的有机方法学具有重要意义。本项目对过渡金属催化的2-环丙烷基吡啶衍生物的环化反应做出系统研究，发展了过渡金属催化下的偶极环加成反应构筑吲哚嗪化合物的高效新方法，高效解决了反应的区域选择性控制关键问题。除此之外，还对钯/脯氨酸共催化的环己酮的去对称化芳基化、钯催化的去芳构化反应及路易斯酸催化的不对称加成及环化反应展开研究，高选择性的实现了一系列碳碳键以及碳杂原子键的构筑。上述研究成果共发表SCI收录论文7篇。本项目基本按照原计划实施，并取得了较好的研究成果。