具有抗肿瘤活性的花粉肽类似物及片段的研究

以从罂粟化粉中分离得到的具有抗肿瘤活性的天然十三肽和十七肽为先导化合物，通过替换结构或性质相似的氨基酸残基，设计了9个类似物；通过删减两端的氨基酸残基，或删减后再替换某些氨基酸残基，设计了8个天然多肽片段，设计的多肽均用固相法合成。纯化并鉴定结构后，通过CD谱测定了它们在溶液中的构象，用四氮唑盐比色法测定了它们对人胃癌、肝癌、膀胱癌和乳腺癌等肿瘤细胞的抑制活性。结果表明，十七肽的氨端和羧端的氨基酸残基对抑制胃癌肿瘤细胞很重要，而对抑制膀胱癌肿瘤细胞却不重要；花粉十三肽的羧端部分及其羧端类似物均对人肝癌和乳腺癌肿瘤细胞具有较好的抑制作用。还结合活性与溶液中结构研究的结果讨论了结构与活性关系。