丹参酮ⅡA化合物作为防治动脉粥样硬化的新靶点药物研究

我们通过系统的药效学研究证明丹参酮ⅡA能有效抑制高脂血症模型动物动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的发生发展，并已申请了国家专利及国际新药发明专利。本项目主要探讨①由于丹参酮ⅡA在结构形状，物理性质，水溶性基团与疏水性基团的性质和在分子中的分布等方面与胆固醇具有很好的相似性，且降低血浆胆固醇并不明显，是否通过与胆固醇的竞争作用，减少胆固醇在血管壁内膜的沉积，这是一种全新的观点，也将为抗AS药物研发提供了新的靶点；②由于与胆固醇结构的相似性，丹参酮ⅡA是否可通过对HMGCoA还原酶的抑制作用来减少胆固醇的合成；③丹参酮ⅡA抗氧化作用与防治AS的关系。对丹参酮ⅡA防治AS机制的深入研究是把丹参酮ⅡA开发成作用靶点明确、具有自主知识产权的防治AS及其相关疾病的创新药物的关键环节。