吡啶并嘧啶酮和吡啶并嘧啶二酮类化合物的合成与生物活性研究

基本信息
批准号:21102078
项目类别:青年科学基金项目
资助金额:25.00
负责人:李华斌
学科分类:
依托单位:南开大学
批准年份:2011
结题年份:2014
起止时间:2012-01-01 - 2014-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:郑占英,边强,许丽萍,闫涛,申志祥
关键词:
原卟啉原氧化酶除草剂吡啶并嘧啶酮吡啶并嘧啶二酮
结项摘要

原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂是近年来发展较快的除草剂品种之一。以PPO 为靶标的除草剂具有用量低、对杂草作用迅速、在环境中不易积累以及对哺乳动物毒性低的特征,使其成为新除草剂开发的一个重要领域。为了发现新的PPO类除草剂,通过对已知化合物的结构与活性之间关系的研究和总结,拟设计并合成结构新颖的吡啶并嘧啶酮和吡啶并嘧啶二酮类化合物,研究吡啶环上以及苯环上取代基的变化对化合物除草活性的影响,并且应用PPO抑制活性离体测试方法对目标化合物的PPO抑制活性进行测定。根据生物活性测定结果,对目标化合物的结构与活性之间关系进行研究,从而更进一步对目标化合物进行修饰、优化。期望通过研究找到具有自主知识产权的高活性先导化合物或具有商品化应用价值的品种。

项目摘要

为了发现新的PPO 类除草剂,通过对已知化合物的结构与活性之间关系的研究和总结,设计并合成结构新颖的吡啶并嘧啶酮、吡啶并嘧啶二酮和吡唑并三嗪酮类化合物,研究吡啶、吡唑以及苯环上取代基的变化对化合物除草活性的影响,并且应用PPO 抑制活性离体测试方法对目标化合物的PPO 抑制活性进行测定。根据生物活性测定结果,研究目标化合物的结构与活性之间关系,对目标化合物进行修饰、优化,得到活性较高的化合物,并且通过计算发现吡唑1位大体积取代基也可以具有很好的活性,这对现有理论是一个很好的补充。同时对中间体吡唑甲酰胺进行了合成和生物活性测定,表明该类化合物具有很好的杀菌活性。

项目成果
{{index+1}}

{{i.achievement_title}}

{{i.achievement_title}}

DOI:{{i.doi}}
发表时间:{{i.publish_year}}

暂无此项成果

数据更新时间:2023-05-31

其他相关文献

1

珠江口生物中多氯萘、六氯丁二烯和五氯苯酚的含量水平和分布特征

珠江口生物中多氯萘、六氯丁二烯和五氯苯酚的含量水平和分布特征

DOI:10.7524 /j.issn.0254-6108.2017122903
发表时间:2018
2

二维FM系统的同时故障检测与控制

二维FM系统的同时故障检测与控制

DOI:10.16383/j.aas.c180673
发表时间:2021
3

信息熵-保真度联合度量函数的单幅图像去雾方法

信息熵-保真度联合度量函数的单幅图像去雾方法

DOI:10.3724/SP.J.1089.2019.17435
发表时间:2019
4

基于直觉模糊二元语义交互式群决策的技术创新项目选择

基于直觉模糊二元语义交互式群决策的技术创新项目选择

DOI:10.12005/orms.2019.0029
发表时间:2019
5

血清降钙素原在烧伤脓毒症诊断治疗中的应用价值

血清降钙素原在烧伤脓毒症诊断治疗中的应用价值

DOI:10. 3877 /cma. j. issn. 1673-9450. 2016. 05. 016
发表时间:2016

相似国自然基金

1

以吡唑并嘧啶酮和噻吩并嘧啶酮为核心骨架结构的PLK1抑制剂的设计合成和抗肿瘤活性研究

批准号:20872100
批准年份:2008
负责人:杨胜勇
学科分类:B0706
资助金额:30.00
项目类别:面上项目
2

吡啶并嘧啶类叶酸拮抗剂的合成及抗癌构效关系的研究

批准号:28870047
批准年份:1988
负责人:李仁利
学科分类:B0706
资助金额:3.00
项目类别:面上项目
3

高度选择性磷酸二酯酶抑制剂-吡啶并嘧啶硫酮类衍生物的设计、合成及抗阳痿作用研究

批准号:30472080
批准年份:2004
负责人:李庶心
学科分类:H3401
资助金额:8.00
项目类别:面上项目
4

唑并嘧啶杂环化合物的合成方法及生物活性研究

批准号:20772076
批准年份:2007
负责人:张尊听
学科分类:B0703
资助金额:28.00
项目类别:面上项目