吡啶并嘧啶酮和吡啶并嘧啶二酮类化合物的合成与生物活性研究

原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂是近年来发展较快的除草剂品种之一。以PPO 为靶标的除草剂具有用量低、对杂草作用迅速、在环境中不易积累以及对哺乳动物毒性低的特征，使其成为新除草剂开发的一个重要领域。为了发现新的PPO类除草剂，通过对已知化合物的结构与活性之间关系的研究和总结，拟设计并合成结构新颖的吡啶并嘧啶酮和吡啶并嘧啶二酮类化合物，研究吡啶环上以及苯环上取代基的变化对化合物除草活性的影响，并且应用PPO抑制活性离体测试方法对目标化合物的PPO抑制活性进行测定。根据生物活性测定结果，对目标化合物的结构与活性之间关系进行研究，从而更进一步对目标化合物进行修饰、优化。期望通过研究找到具有自主知识产权的高活性先导化合物或具有商品化应用价值的品种。

为了发现新的PPO 类除草剂，通过对已知化合物的结构与活性之间关系的研究和总结，设计并合成结构新颖的吡啶并嘧啶酮、吡啶并嘧啶二酮和吡唑并三嗪酮类化合物，研究吡啶、吡唑以及苯环上取代基的变化对化合物除草活性的影响，并且应用PPO 抑制活性离体测试方法对目标化合物的PPO 抑制活性进行测定。根据生物活性测定结果，研究目标化合物的结构与活性之间关系，对目标化合物进行修饰、优化，得到活性较高的化合物，并且通过计算发现吡唑1位大体积取代基也可以具有很好的活性，这对现有理论是一个很好的补充。同时对中间体吡唑甲酰胺进行了合成和生物活性测定，表明该类化合物具有很好的杀菌活性。