头孢菌素重要中间体--C3甲叉头孢菌素的合成研究

以青霉素G工业钾盐为原料，对其2-位羧基保护后进行3-位甲基的乙酰化反应、卤代反虚及扩环反应得到C3-甲叉头孢菌素中间体。采的合成条件未见文献报道。对羧基酯化工艺进行了优化，收率可达95%；乙酰化以乙酸酐为酰化剂，金属镁或锌为催化剂，反应条件温和，收率可达95%以上；对多种卤化剂进行了筛选，以碘代为最佳，收率达85%以上，产品易分离纯化；扩环条件优化后收率可达85%-90%，产品量稳质定可以重结晶的方法进行分离和纯化。各中间体及成品均经结构确证及理化常数测定。该艺尚未经中试放大。