手性偕二氟甲基噁唑烷酮的合成研究

基本信息
批准号:20972050
项目类别:面上项目
资助金额:35.00
负责人:吴范宏
学科分类:
依托单位:华东理工大学
批准年份:2009
结题年份:2012
起止时间:2010-01-01 - 2012-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:赵敏,王琼,王晓光,初燕燕,赛达力木,狄庆锋
关键词:
不对称氟烷基化反应偕二氟甲基噁唑烷酮双分子孪生药物
结项摘要

有机分子中引入含氟基团对其理化性质、生物活性产生显著影响,氟烷基化反应是在有机分子中引入含氟基团的重要手段。本项目通过不对称氟烷基化反应研究,探索高立体选择性二氟甲基碘代物与不饱和氨基甲酸酯反应的规律,寻求一条更加有效、简便地合成手性二氟噁唑烷酮等化合物的途径,并将其用于抗菌药物,如利奈唑胺为代表的含氟类似物的合成设计,深入开展偕二氟甲基串联的双分子孪生药物的研究工作。这一工作的开展从合成方法学角度提出了具有较宽普适性的含二氟噁唑烷酮类化合物的合成路线,将偕二氟甲基结构单元运用到双分子孪生结构中去,为构建主动靶向药物和载药系统提供一条新的途径。

项目摘要

氟烷基化反应是在分子中引入含氟基团的重要手段。本项目通过二氟甲基碘代物与不饱和氨基甲酸酯的氟烷基化反应研究,探索了一条更加有效、简便地合成二氟甲基噁唑烷酮类化合物的途径,并将其用于抗菌药物,如利奈唑胺为代表的含氟类似物的合成,深入开展gem-二氟甲基串联的双分子孪生药物的研究工作。初步对手性含氟噁唑烷酮的立体选择性合成进行了研究。这一工作的开展从合成方法学角度提出了具有较宽普适性的含二氟噁唑烷酮类化合物的合成路线,将gem-二氟甲基结构单元运用到双分子孪生结构中去,为构建主动靶向药物和载药系统提供一条新的途径。

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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