光学活性胺类化合物的对映选择合成方法的研究

本研究按计划进行了以下几方面的工作，完成了四个藁本保肝有效成分的全合成，对其中二步合成反应条件进行改进，提高收率，结合本研究进行与藁本成分有关联的中药升麻成分升麻酰胺全合成，合成难度较大，五步反应总收率达10%，并改进了松柏醇（一个合成保肝药silybin的重要中间体）合成方法，总收率达80%（文献只有～60%）。合成了藁本有效成分的类似物30多个，包括不同取代基的酯类和酰胺类等。本研究共合成87个化合物，其中51个是未知物。初步进行三个方面生物活性测定，包括降酶保肝，抗血小板聚集以及抗癌活性。发现一个化合物对KB细胞有一定的活性（IC50～3μg/ml)。