手性相转移催化剂的设计和合成及不对称催化反应研究

设计和合成了由手性的2-氨基-1，2-二苯基乙醇衍生的九种新型手性相转移催化剂，用于不对称催化烷基化反应和麦克尔加成反应，均具有良好的催化活性，但对映选择性均不理想。其问题在于催化剂的结构不能与底物产生二级作用，未能形成紧密的离子对，因而立体控制作用差。后合成金雉纳碱衍生物为手性相转移催化剂，以手性亚胺蒸酯为反应底物，进行不对称二烷基反应。研究了手性相转移催化剂与手性底物的双手性匹配效应和溶剂效应，获得α甲基α苄基取代氨基酸，对映体过量百分值高达78%。该法用于合成光学活性α。α-二烷基取代氨基酸，进一步合成低肽药物，具有重要的应用前景。该法具有简易、价廉、收率高、对映选择性高等优点。