三种米仔兰属植物的化学成分和生物活性研究

恶行肿瘤是危害人类生命健康的重大疾病之一，临床急需低毒和有效的治疗药物。天然产物是药物先导结构的重要来源，目前临床使用的抗肿瘤药物中，许多与天然产物有关。我们在前期研究中，从国产米仔兰属植物山椤中发现了数个flavagline类化合物，它们具有显著的抗肿瘤活性。在此基础上，本申请拟对另外三种米仔兰属植物包括小叶米仔兰、山椤和红椤进行深入的化学研究和抗肿瘤活性筛选，以发现结构新颖的抗肿瘤活性天然化合物，并对活性化合物进行结构优化和构效关系研究，以期获得抗肿瘤药物的先导化合物。

在项目实施过程中，先后完成了小叶米仔兰（Aglaia odorata）、山椤（Aglaia roxburghiana）和红椤（Aglaia dasyclada）三种米仔兰属药用植物的化学成分研究。采用多种色谱分离方法，从三种植物中分离鉴定化合物89个，主要有三萜类、二萜类、以及楝酰胺等化合物，发现新化合物14个。对分离得到的单体化合物进行活性筛选，发现3个化合物具有较强的生物活性。化合物10对小鼠T淋巴细胞增殖有较强的抑制作用，在10 uM下抑制率为97%；同时对小鼠B淋巴细胞增殖有一定的抑制作用，在10 uM下抑制率为73%。两个新的大环二萜成分，化合物17和18，具有较强的抗HIV活性，它们的IC50值分别为3.24和7.87 uM。已发表SCI一篇。