钾离子通道和许多严重的人类疾病的发生及发展存在密切的关系。在许多疾病的药物分子设计中,钾离子通道是一个非常有吸引力的靶点。其中,电压延迟钾离子通道(IK)和电压瞬时钾离子通道(IA)是两个主要的电压门控钾离子通道类型,它们具有明显的调控神经元细胞调亡的作用。我们在研究金粟兰属植物化学成分和生物活性的过程中,首次从两种国产的金粟兰植物中发现了三个结构新颖、分子高度复杂的倍半萜双聚体,其表现出了非常强和选择性的钾离子通道抑制活性。本申请拟对三种金粟兰属植物(多穗金粟兰、全缘金粟兰和金粟兰)进行化学成分和生物活性研究,以期发现结构新颖的活性天然化合物,特别是具有钾离子通道抑制活性、结构新颖的化合物,并最终希望获得与其相关的治疗重要疾病的药物先导结构。
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数据更新时间:2023-05-31
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