本项目研究了包公藤甲素、表马氏醇和西松烯内酯的全合成方法,从N-苄基-3-羟基吡啶盐和乙酸乙烯酯出发,通过1,3偶极环加成反应生成C-6位含乙酰氧基的异托品酮,然后通过催氢化、立体选择还原和氢脱苄基等反应,合成得包公藤甲素。此法比我们过去研究成功的丙烯腈法具有更为简便、实用等优点。应用香叶醇和柠檬醛为原料。通过二条不同的路线合成得表马氏醇。此法的关键是用Cu(Ⅱ)作为偶联剂生成苏式为主的非对映异构体,通过高效马氏醇出发,通过烯丙位氧化、PDC氧化、内酯化、α-甲基化及碘催化双键重排等反应,合成得西松烯内酯,上述三个化合物的合成方法均未见文献报道。
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数据更新时间:2023-05-31
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