基于天然产物trapoxin及其同系物的新型HDAC抑制剂设计与合成

基本信息
批准号:21142002
项目类别:专项基金项目
资助金额:10.00
负责人:胡芳
学科分类:
依托单位:杭州师范大学
批准年份:2011
结题年份:2011
起止时间:2011-01-01 - 2011-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:张义建,李敏,陈焕鑫,韩秀浓,齐山斌
关键词:
trapoxinHDAC抑制剂β氨基酸抗肿瘤药物三氟甲基酮
结项摘要

本研究旨在天然产物trapoxin及其同系物结构基础上对其侧链进行三氟甲基酮结构改造。并在此基础上,对traxpoxin及其同系物环肽结构进行β-氨基酸的改造,通过固相合成快速高效的建立一个小型的trapoxin类似物库。采取这种设计策略,保留天然产物trapoxin及其同系物中其他的结构要素,在相对保留生物活性的基础上,能够实现一定的选择性。并在HDAC抑制活性测试结果的基础上,初步进行HDAC抑制剂与生物活性的构效关系分析。最终结合已有的药理活性数据,设计合成具有广泛应用前景的抗肿瘤药物。

项目摘要

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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